多通道液体chromatography-tandem质谱鸡尾酒的方法全面衬底特性多药性resistance-associated蛋白质4运输车。

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田Y, Kamiie J, Ohtsuki年代,寺崎T

多通道液体chromatography-tandem质谱鸡尾酒的方法全面衬底特性多药性resistance-associated蛋白质4运输车。

制药研究》2007年12月,24 (12):2281 - 96。Epub 2007年10月16日。

PubMed ID

17939016 (在PubMed

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文摘

目的:开发一个全面的磷酸腺苷盒式substrate-screening方法(ABC),并确定新的基质多resistance-associated蛋白4 (MRP4 / ABCC4)。方法:人类MRP4-expressing膜囊泡是孵化的50个化合物,包括甲氨蝶呤、已知MRP4衬底。数量运输同时取决于液体chromatography-tandem质谱分析。结果:从49个化合物,12人确认为衬底MRP4候选人在第一筛选。涉及执行第二个筛选的混合使用单四极多通道模式,执行第三个筛选涉及单个化合物的吸收使用多个反应监测多通道模式。因此,八衬底候选人另外确认。随后,在第四步中,渗透与压力有关的运输证明了18个化合物(头孢美唑、哌拉西林、rebamipide四环素、氨苄西林、青霉素、布美他尼,头孢菌素C、卡托普利、吡哌酸、呋喃苯胺酸、头孢他啶、普伐他汀,双氢克尿噻,sulbactam,巴氯芬,苯扎贝特和alacepril)在20衬底候选人,从而证实MRP4基质。相比之下,吸收的meloxicam nateglinide并不取决于渗透性,表明这些化合物没有基质,但MRP4绑定。结论:ABC转运蛋白的新综合substrate-screening方法允许18 MRP4新底物的识别。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Meloxicam	耐多药resistance-associated蛋白4	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
Nateglinide	耐多药resistance-associated蛋白4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节