甲氟喹合成目标80年代恶性疟原虫核糖体,抑制蛋白质合成。
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黄W、白XC Sleebs, Triglia T,布朗,汤普森JK,杰克逊KE,汉森E, Marapana DS,费尔南德斯,拉尔夫SA,牧场主人房颤,谢尔SHW, Baum J
甲氟喹合成目标80年代恶性疟原虫核糖体,抑制蛋白质合成。
Nat Microbiol。2017年3月13日,2:17031。doi: 10.1038 / nmicrobiol.2017.31。
- PubMed ID
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28288098 (在PubMed]
- 文摘
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疟疾控制严重依赖化疗药物对疾病预防和药物治疗。定义许可药物的作用机制,没有目标的特点是,他们的第二代衍生品的发展至关重要,提高药物效力对抑制分子的目标。甲氟喹合成是一种广泛使用的抗疟没有已知的行动方式。在这里,我们表明,甲氟喹合成蛋白质合成抑制剂。我们解决了低温电子显微镜结构3.2 80年代恶性疟原虫的核糖体和甲氟喹合成对映体(+)绑定到核糖体GTPase-associated中心。诱变mefloquine-binding残留产生寄生虫的阻力增加,证实parasite-killing机制。此外,structure-guided衍生品与哌啶组,预计提高绑定,显示增强parasiticidal效果。这些数据揭示了一个可能的作用方式和甲氟喹合成演示低温电子显微镜来指导的巨大潜力和甲氟喹合成衍生品的发展抑制寄生虫蛋白质合成。
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- 药物
- 药物靶点
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 甲氟喹 80年代核糖体亚基 集团 恶性疟原虫 是的粘结剂细节 - 多肽
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的名字 UniProt ID 60年代核糖体蛋白L4 Q8I431 细节 60年代L3核糖体蛋白质 Q8IJC6 细节 60年代L2核糖体蛋白 Q8I3T9 细节 60年代L27核糖体蛋白质 Q8IKM5 细节 60年代核糖体蛋白L24,假定的 Q8IEM3 细节 60年代L23核糖体蛋白质 Q8IE82 细节 60年代核糖体蛋白L17,假定的 Q8IDI5 细节 60年代核糖体蛋白L10、假定的 Q8ILV2 细节 Ubiquitin-60S核糖体蛋白L40 Q8ID50 细节 60年代核糖体蛋白L30e,假定的 Q8IJK8 细节 60年代L21核糖体蛋白质 Q8ILK3 细节 60年代核糖体蛋白L14,假定的 Q8ILE8 细节