Bivalirudin:直接凝血酶抑制剂。

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格拉德威尔道明

Bivalirudin:直接凝血酶抑制剂。

其他。2002年1月,24 (1):38-58。

PubMed ID

11833835 (在PubMed

]

文摘

背景:研究水蛭素抗凝效果的,这是来自水蛭的唾液水蛭medicinalis,导致化合物的发展可以直接抑制凝血酶活性,而不需要额外的辅助因子。其中之一是直接凝血酶抑制剂bivalirudin,最近被美国食品和药物管理局批准作为抗凝剂在不稳定性心绞痛患者接受经皮穿冠状血管成形术。目的:这是一个复习的药理学特性,疗效、耐受性和潜在成本效益的bivalirudin缺血性冠状动脉综合征的治疗。方法:文章被搜索的MEDLINE(1966 - 2001年9月),国际制药抽象(1970 - 2001年9月),和爱荷华州的药物信息服务(1966 - 2001年9月)使用术语bivalirudin和Hirulog。的参考书目检索文章也进行相关的文章。结果:Bivalirudin是一个直接抑制凝血酶的合成多肽绑定同时活跃的催化部位和底物识别网站。通过静脉注射后,血浆浓度峰值出现在2分钟。患者给予1.0毫克/公斤丸之后,2.5毫克/公斤每小时输液,平均激活凝血时间346秒达到小interpatient或intrapatient可变性。清除bivalirudin发生通过结合肾消除和蛋白水解乳沟,和剂量可能需要减少肾脏功能障碍的存在。在患者接受经皮冠状动脉介入,bivalirudin与等效功效有关出血率(P < 0.001),但低于未分离肝素(能)。 Data from the Hirulog Early Reperfusion/Occlusion-2 study suggest no reduction in mortality with bivalirudin compared with heparin when either is added to aspirin and streptokinase in patients with acute myocardial infarction, despite a lower reinfarction rate (P < 0.001). Experience with bivalirudin in patients with unstable angina and heparin-induced thrombocytopenia (HIT), as well as in patients receiving glycoprotein IIb/IIIla inhibitors, is limited. The differences in bleeding rates between bivalirudin and heparin in published clinical trials probably reflect differences in levels of anticoagulation achieved in comparator groups. CONCLUSIONS: Given its high cost, bivalirudin should be reserved for use as an alternative to UFH, primarily in patients with HIT, until clinical trials have more clearly demonstrated its benefits in terms of efficacy or safety.

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