新型抗hiv病毒的代理和目标。

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De Clercq E

新型抗hiv病毒的代理和目标。

地中海Res启2002;11月22 (6):531 - 65。

PubMed ID

12369088 (在PubMed

]

文摘

几乎所有的化合物,目前正在使用或受到先进的临床试验治疗艾滋病毒的感染,下列属于一个类:(i)核苷逆转录酶抑制剂(种转录):即。齐多夫定,必要,zalcitabine司他夫定、拉米夫定,abacavir emtricitabine和核苷逆转录酶抑制剂(NtRTIs)(即。替诺福韦disoproxil延胡索酸酯);(2)非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTIs):即。、奈韦拉平、delavirdine依法韦伦,emivirine;和(3)蛋白酶抑制剂(pi):即。,例如saquinavir indinavir、奈非那韦amprenavir, lopinavir。除了逆转录酶和蛋白酶反应,其他事件在艾滋病毒复制周期可以被视为潜在目标化疗干预:(i)病毒吸附,通过绑定病毒包膜糖蛋白gp120 (polysulfates, polysulfonates polycarboxylates、杂多酸、分布和带负电荷的白蛋白);(2)病毒条目,通过封锁病毒coreceptors趋化因子受体CXCR4(即。bicyclam (AMD3100)衍生产品)和CCR5(即。tak - 779衍生品);(3)virus-cell融合,通过绑定病毒包膜糖蛋白gp41 (T-20, t - 1249);(iv)病毒装配和拆卸,通过NCp7锌finger-targeted代理[2,2’-dithiobisbenzamides (diba) azadicarbonamide (ADA)];(v)病毒DNA整合,通过整合酶抑制剂如4-aryl-2 4-dioxobutanoic酸衍生品;(vi)病毒mRNA转录,转录抑制剂(transactivation)过程(flavopiridol,氟喹诺酮类原料药)。 Also, various new NRTIs, NNRTIs, and PIs have been developed that possess, respectively: (i) improved metabolic characteristics (i.e., phosphoramidate and cyclosaligenyl pronucleotides by-passing the first phosphorylation step of the NRTIs), (ii) increased activity ["second" or "third" generation NNRTIs ( i.e., TMC-125, DPC-083)] against those HIV strains that are resistant to the "first" generation NNRTIs, or (iii), as in the case of PIs, a different, modified peptidic (i.e., azapeptidic (atazanavir)) or non-peptidic scaffold (i.e., cyclic urea (mozenavir), 4-hydroxy-2-pyrone (tipranavir)). Non-peptidic PIs may be expected to inhibit HIV mutant strains that have become resistant to peptidomimetic PIs.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Abacavir	逆转录酶/ RNaseH	蛋白质	人类免疫缺陷病毒1	是的	抑制剂	细节