恩曲他滨:一种治疗艾滋病毒感染的抗逆转录病毒药物。
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引用
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Bang LM, Scott LJ
恩曲他滨:一种治疗艾滋病毒感染的抗逆转录病毒药物。
药。2003;63 (22):2413 - 24;讨论2425 - 6。
- PubMed ID
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14609348 (PubMed视图]
- 摘要
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恩曲他滨是一种核苷类逆转录酶抑制剂,它被细胞酶磷酸化为恩曲他滨5’-三磷酸,进而通过与内源性底物竞争抑制HIV-1 (HIV)逆转录酶的活性。将三磷酸结合到病毒DNA中会导致链终止,从而抑制病毒复制。在感染HIV的成年患者中,联合治疗包括恩曲他滨200mg每日1次与三联治疗包括拉米夫定150mg每日2次一样有效,并且在24-48周治疗后达到和/或维持持久抑制HIV水平时明显比司他夫定(标准剂量)或蛋白酶抑制剂治疗更有效。此外,85%的恩曲他滨接受者在96周治疗期间保持了病毒学成功(<400拷贝/mL)。三联疗法包括恩曲他滨6mg /kg,每日一次,在16-24周的治疗后降低(至<400拷贝/mL)或维持持久的抑制HIV RNA水平,约等于90%的儿童和青少年(13个月至17岁)。以恩曲他滨为基础的治疗通常耐受良好;大多数不良事件为轻度至中度。以恩曲他滨为基础的治疗方案的耐受性与拉米夫定相同,比司他夫定耐受性更好。
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药物 目标 种类 生物 药理作用 行动 Emtricitabine 逆转录酶/ RNaseH 蛋白质 人类免疫缺陷病毒1型 是的抑制剂细节