支气管肺的舒喘灵(R)和(S)的药物舒喘灵对映体在肺上皮衬里流体和肺组织的马。

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雅各布森GA,辐射状,罗布森K, Narkowicz CK,尼科尔斯DS,海顿沃尔特斯E

支气管肺的舒喘灵(R)和(S)的药物舒喘灵对映体在肺上皮衬里流体和肺组织的马。

Br中国新药杂志。2017年7月,83 (7):1436 - 1445。doi: 10.1111 / bcp.13228。Epub 2017年2月8日。

PubMed ID

28061018 (在PubMed

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文摘

目的:舒喘灵通常是管理的外消旋混合物但鲜为人知的选择性舒喘灵药物动力学的肺。beplayapp本研究旨在探讨对映体浓度吸入给药后肺组织。方法:马(n = 12)通过吸入收到外消旋舒喘灵1000杯。拆分超液相chromatography-tandem质谱分析是用来确定舒喘灵浓度在肺上皮衬里流体(不义之财)采样2、5、10和15分钟后政府在中央肺(内窥镜支气管活检)和周围肺组织(经皮肺活检)(分别为20到25分钟)和血浆样本。结果:意思是+ / - 95%可信区间(CI)收益率不义之财是57 + / - 10毫克。最初的意思是+ / - 95%可信区间(R) - (S)舒喘灵赃物浓度是389 + / - 189 ng g(1)和378 + / - 177 ng g(1)分别和减少了15分钟的大约50%。意思是+ / - 95% ci中央肺药物水平高于周围肺组织对(R)舒喘灵(875 + / - 945和49.5 + / - 12 ng g(1))和(S)舒喘灵(877 + / - 955和50.9 + / - 12 ng g (1))。没有任何证据表明选择性赃物或中央肺但小(~ 2%)在外围观察选择性肺。在等离子体构型是显而易见的(S): (R)比值的1.25和1.14曲线下的面积(0-25 min)和Cmax分别。结论:钱财抽样在马提供足够的产量允许直接检测的药物,结合组织抽样,是一个有价值的模型探讨支气管肺的药物动力学。舒喘灵没有证明选择性赃物或中央肺组织吸收后急性给药,然而,拆分等离子体浓度了,小选择性肺外围。

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