核苷二磷酸激酶的活化抗病毒膦酸酯的核苷酸类似物:绑定模式和替诺福韦的磷酸化衍生品。

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科赫K,陈Y,冯司法院,Borroto-Esoda K, Deville-Bonne D,莫雷拉Gallois-Montbrun年代,亚宁J S

核苷二磷酸激酶的活化抗病毒膦酸酯的核苷酸类似物:绑定模式和替诺福韦的磷酸化衍生品。

核苷核苷酸核酸。2009年8月28日(8):776 - 92。doi: 10.1080 / 15257770903155899。

PubMed ID
20183617 (在PubMed
]
文摘

替诺福韦是一个无环膦酸酯模拟deoxyadenylate用于艾滋病和乙肝治疗。我们发现替诺福韦二磷酸,它的活性形式,可以由人类核苷二磷酸激酶(NDPK),但效率较低,肌酸激酶明显更活跃。NDPK的1.65 x射线结构在复杂与替诺福韦mono -二磷酸表明自然核苷酸类似物绑定在同一网站,但在一个不同的构象,并使只有一个子集的范德瓦耳斯和极地交互由自然基质,符合他们的相对较低的酶的亲和力。

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药物酶
药物 生物 药理作用 行动
替诺福韦disoproxil 肌酸激酶(蛋白质组) 蛋白质组 人类
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底物
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替诺福韦disoproxil 核苷diphosphokinase(蛋白质组) 蛋白质组 人类
未知的
底物
细节