逆转录酶抑制剂的药代学和药效学替诺福韦和预防功效对hiv - 1感染。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Duwal年代,舒特等人C·冯·克莱斯特M

逆转录酶抑制剂的药代学和药效学替诺福韦和预防功效对hiv - 1感染。

《公共科学图书馆•综合》。2012;7 (7):e40382。doi: 10.1371 / journal.pone.0040382。Epub 2012年7月11日。

PubMed ID

22808148 (在PubMed

]

文摘

暴露前预防抗病毒(预科)通过日常药品管理局可以保护健康个体免受hiv - 1的感染。虽然准备最近被FDA批准,准备实现的潜在的长期后果仍然完全不清楚。本研究的目的是预测不同的预防性策略的有效性与那些tenofovir-disoproxil-fumarate (TDF)和评估TDF的敏感性对时机和方式管理(日常-比单剂量),依从性和传播病毒的数量。我们开发了TDF的药代动力学模型及其活性合成代谢产物tenofovir-diphosphate (TFV-DP)从4种不同的试验,验证数据,包括4不同剂量政权。药物动力学模型耦合到一个艾滋病毒和病毒衰变后TDF mono-therapy预测,与数据一致。随后,随机的方法被用来估计%感染预防日常TDF-based预科(我),(2)一个星期TDF开始前不久,或以病毒暴露和(iii)单剂量口服TDF之前(sd-PrEP)病毒的挑战。推导出解析解来评估细胞内TFV-DP浓度和预防功效之间的关系。TDF的预测疗效是有限的缓慢积累的活性化合物(TFV-DP)和变量TFV-DP半衰期和减少与越来越多的病毒传播。每天一次TDF-based准备了(公式:看到文本)80%的保护,如果至少有40%的药丸。Sd-PrEP 300毫克和600毫克TDF可以防止感染(公式:看到文本)50%,当给定的至少前病毒暴露。 The efficacy dropped to [Formula: see text]10%, when given 1 h before 24 h exposure. Efficacy could not be increased with increasing dosage or prolonged administration. Post-exposure prophylaxis poorly prevented infection. The use of drugs that accumulate more rapidly, or local application of tenofovir gel may overcome the need for drug administration long before virus exposure.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

替诺福韦disoproxil