细胞内代谢和体外替诺福韦与乙型肝炎病毒的活性。

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德莱尼我们4日雷,杨H,气X,熊年代,朱Y,米勒博士

细胞内代谢和体外替诺福韦与乙型肝炎病毒的活性。

Antimicrob代理Chemother。2006年7月,50 (7):2471 - 7。doi: 10.1128 / AAC.00138-06。

PubMed ID

16801428 (在PubMed

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文摘

替诺福韦是一个无环核苷酸模拟活动对人类免疫缺陷病毒(HIV)和乙型肝炎病毒(HBV)。替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(替诺福韦DF) bis-alkoxyester替诺福韦的前药,被批准用于治疗艾滋病毒,目前正在开发治疗慢性肝炎b .在这份报告中,我们进一步描述替诺福韦对乙肝病毒的体外活动以及其在肝细胞的新陈代谢。我们表明,替诺福韦有效磷酸化替诺福韦二磷酸(TFV-DP)在人类肝细胞HepG2细胞和主。TFV-DP半衰期长胞内(95 h),是一个强有力的和竞争的HBV聚合酶抑制剂(Ki = 0.18 microM)。替诺福韦的50%有效浓度为1.1 microM对乙肝病毒在细胞化验,和效力提高> 50倍的bis-isoproxil progroups。替诺福韦曾展示活动拉米耐药的乙肝病毒对体外和临床。在这里,我们表明,主要的阿德福韦耐药性突变,rtN236T,赋予3至fourfold-reduced对替诺福韦在细胞培养;这种敏感性的临床意义转变尚未确定。rtA194T HBV聚合酶突变最近在替诺福韦DF-treated发现艾滋病毒/ HBV-coinfected病人没有赋予体外抗替诺福韦拉米耐药的病毒作为一个单一突变或背景。总的来说,泰诺福韦的抗病毒和代谢支持其发展为慢性乙型肝炎的治疗。

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