在vitro-in体内外推预测药物之间相互作用引起的抑制可待因glucuronidation右旋丙氧芬,氟康唑、酮康唑、美沙酮在人类。

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Raungrut P, V Uchaipichat,艾略特DJ, Janchawee B,索莫吉氏AA,矿工乔

在vitro-in体内外推预测药物之间相互作用引起的抑制可待因glucuronidation右旋丙氧芬,氟康唑、酮康唑、美沙酮在人类。

J Exp其他杂志》2010年8月,334 (2):609 - 18。doi: 10.1124 / jpet.110.167916。2010年5月18日Epub。

PubMed ID

20484152 (在PubMed

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文摘

因为通过glucuronidation可待因(COD)主要是消除,改变鳕鱼葡糖苷酸形成的因素可能影响的比例转换为药物活性代谢物吗啡剂量。因此,在vitro-in体内外推方法被用来识别潜在的药物之间的相互作用引起的抑制鳕鱼glucuronidation在人类身上。初步研究的动力学特征COD-6-glucuronide (C6G)形成由人类肝脏微粒体(高),并演示了一个88%减少米氏常数(K (m))(0.29和2.32毫米)孵化项目中执行2%牛血清白蛋白(BSA)的存在。13重组UDP-glucuronosyltransferase (UGT)酶筛选鳕鱼glucuronidation活动,只有UGT2B4和UGT2B7展出活动。各自的年代(50)值(0.32和0.27毫米)生成与BSA的存在可比的意思是K (m)中观察到的问题。UGT2B7活动的已知的抑制剂在体外或体内和药品销售与鳕鱼复合配方被问题追究C6G形成的抑制作用。抑制筛选识别潜在的相互作用与右旋丙氧芬,氟康唑、酮康唑、美沙酮。抑制剂常量值生成的右旋丙氧芬(3.5 microM),氟康唑(202 microM),酮康唑(0.66 microM)和美沙酮(0.32 microM)预测的1.60 - 3.66倍的增加药物血浆浓度时间曲线下的面积比例鳕鱼体内。而氟康唑、酮康唑抑制UGT2B4 UGT2B7-catalyzed鳕鱼glucuronidation相似程度,抑制由右旋丙氧芬和美沙酮导致主要来自对UGT2B4产生影响。相互作用与右旋丙氧芬、氟康唑、酮康唑和美沙酮可能影响鳕鱼镇痛的强度和持续时间。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
可待因	UDP-glucuronosyltransferase 2 b4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
可待因	UDP-glucuronosyltransferase 2 b7	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
右旋丙氧芬	UDP-glucuronosyltransferase 2 b4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
美沙酮	UDP-glucuronosyltransferase 2 b4	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节