肝的作用flavin-containing单氧酶3在成年人和化学药物代谢。

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小男,公园某人,伯克曼CE、男勒

肝的作用flavin-containing单氧酶3在成年人和化学药物代谢。

化学生物相互作用。1995年4月28日,96 (1):33-46。

PubMed ID

7720103 (在PubMed

]

文摘

与不对称化学合成和光谱,chiroptical,色谱和立体化学的相关方法,我们开发了过程的量化亚砜对映体和叔胺N-oxide行动引发的非对映异构体代谢物的成年人类肝脏和其他flavin-containing单氧酶(fmo)。并行自然vitro-in体内代谢的研究和使用化学模型氧化系统允许我们识别FMO同种型。我们调查了拆分S-monooxygenation西咪替丁和diastereoselective叔胺n - 1的氧化(S)尼古丁的立体选择功能探针成人肝脏FMO行动。在这两种情况下,大部分的证据表明成人肝FMO3作为西咪替丁的主要酶S-oxygenation和(S)尼古丁n - 1的氧化体外和体内。优秀的协议之间的绝对构型的主要甲氰咪胍S-oxide和(S)尼古丁n - 1的氧化代谢产物从人类分离的主要代谢物形成尿液和成人肝微粒体的存在表明,体外肝的准备工作可以作为一个有用的模型体内的状况。进一步,成人肝脏cDNA-expressed FMO3大肠杆菌也给了相同的绝对立体选择性(例如尼古丁n - 1的氧化)确认一氧化物酶体内的身份。虽然我们不能排除次要的贡献的参与细胞色素p - 450单氧酶在西咪替丁和(S)尼古丁氧化,大部分的数据支持这一事实甲氰咪胍S-oxygenation和(S)尼古丁n - 1的氧化是立体选择功能成人肝脏FMO3活动的调查。最后,因为西咪替丁的主要代谢物的立体化学和(S)尼古丁在小实验动物不同于观察人类物种的变化很可能主要FMO亚型存在,这可能对实验动物的选择有重要影响在人类临床前药物设计和开发项目。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
西咪替丁	二甲基苯胺单氧酶(N-oxide-forming) 3	蛋白质	人类	未知的	底物	细节