孕激素受体调节ERalpha行动在乳腺癌。

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穆罕默德H,罗素IA,鲜明的R,埃达OM Hickey TE, Tarulli GA, Serandour AA,博雷尔SN,米菲,萨阿迪,梅农年代,Hadfield J,普米,Raj问布朗GD, D 'Santos C,罗宾逊杰,席尔瓦G, Launchbury R, Perou厘米,Stingl J,卡尔达斯C, Tilley WD,卡罗尔JS

孕激素受体调节ERalpha行动在乳腺癌。

自然。2015年7月16日,523 (7560):313 - 7。doi: 10.1038 / nature14583。Epub 2015年7月8日。

PubMed ID
26153859 (在PubMed
]
文摘

孕激素受体(PR)表达作为生物标志物的雌激素receptor-alpha (ERalpha)函数和乳腺癌的预后。在这里,我们表明,公关不仅是一个ERalpha-induced基因目标,但也是一个ERalpha-associated蛋白,调节自己的行为。在受体激动剂配体的存在,公关同事ERalpha直接ERalpha在乳腺癌细胞染色质绑定事件,导致一个独特的基因表达程序具有良好的临床结果相关联。孕激素抑制oestrogen-mediated ERalpha增长(+)细胞株异种移植和初级ERalpha(+)乳房肿瘤外植体,和增加了anti-proliferative效果加上一个ERalpha拮抗剂。拷贝数PGR的损失,公关的基因编码,是一种常见的功能ERalpha(+)乳腺癌,解释公关水平较低的情况下的一个子集。我们的发现表明公关功能分子变阻器控制ERalpha染色质绑定和转录活动,这对预后和治疗干预措施有重要意义。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
孕酮 雌激素受体α 蛋白质 人类
未知的
受体激动剂
抑制剂
Downregulator
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