代谢nomifensine dihydroisoquinolinium离子由人类髓过氧物酶代谢产物,血红蛋白,单胺氧化酶a,细胞色素P450酶。

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Obach RS, Dalvie DK

代谢nomifensine dihydroisoquinolinium离子由人类髓过氧物酶代谢产物,血红蛋白,单胺氧化酶a,细胞色素P450酶。

药物金属底座Dispos。2006年8月,34 (8):1310 - 6。2006年5月5日Epub。

PubMed ID

16679384 (在PubMed

]

文摘

Nomifensine是一个被撤的抗抑郁剂使用,因为溶血性贫血的发病率很高。它包含一个N-methyl-8-aminotetrahydroisoquinoline环有潜力成为第四纪dihydroisoquinolinium和isoquinolinium离子氧化,尽管这种转变并没有先前观察到的。在这个报告中,我们展示了转换的nomifensine dihydroisoquinolinium离子由几个人类代谢物的酶。人肝微粒体补充NADPH dihydroisoquinolinium离子生成代谢物和其他羟化代谢产物,而当与叔丁基过氧化补充时,只有观察dihydroisoquinolinium离子代谢物。单胺氧化酶A,但不是单胺氧化酶B,催化这个反应,以及人类血红蛋白与过氧化氢的补充。人类髓过氧物酶催化这个反应在过氧化氢的存在,和激活的反应是观察当孵化项目进行的对乙酰氨基酚浓度测量有关的人类。反应也观察到人体全血。dihydroisoquinolinium离子之间的平衡和carbinolamine pK约11.7。beplayappdihydroisoquinolinium离子被证明与氰化物和硼氢化反应,但不是谷胱甘肽。这些发现表明,亲电nomifensine dihydroisoquinolinium代谢物,可以由几个酶,背后可能有毒性反应nomifensine溶血性贫血和肝毒性等。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Nomifensine	髓过氧物酶	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节