等位基因变异的人类细胞色素P450 1 a1 (CYP1A1): T461N和类固醇羟化酶特异性I462V替换。

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施瓦兹D, Kisselev P Schunck WH Chernogolov, Boidol W, Cascorbi我根我

等位基因变异的人类细胞色素P450 1 a1 (CYP1A1): T461N和类固醇羟化酶特异性I462V替换。

药物基因学。2000年8月,10 (6):519 - 30。

PubMed ID

10975606 (在PubMed

]

文摘

类固醇羟基化特异性测定野生型和多态的两个等位变异人类细胞色素P450 1 a1 (CYP1A1)与氨基酸相关酶的活性部位附近的交流。所有三个变种在昆虫细胞表达重组摘要杆状。每个蛋白变体幽灵似地保持酶的活性,根据准备微粒体的催化能力O-dealkylation ethoxyresorufin和pentoxyresorufin hydroperoxide-mediated枯烯反应。孕酮和睾酮作为衬底,CYP1A1表现出高的所有变体,但不同的类固醇羟基化活动(8-40 pmol hydroxysteroid /分钟/ pmol CYP1A1,即大约800 - 4000 pmol /分钟/毫克微粒体蛋白)。所有三个变种只催化6 beta-hydroxylation类固醇。此外,对孕酮为底物,所有变体也催化16 alpha-hydroxylations大约一半的速度6 beta-hydroxylation活动。与孕酮底物6β羟基化的位置,CYP1A1 T461N催化效率最低(Vmax /公里)其次是CYP1A1 I462V变体和野生型酶。16 alpha-hydroxylation孕酮的催化效率的三个变体没有统计上显著不同。与睾酮底物的CYP1A1催化6 - 1462 v变体beta-hydroxylation效率考虑不明显不同与野生型相比,虽然明显公里和Vmax明显减少。相比之下,CYP1A1 T461N变异表现出显著降低催化效率相比1462 v变体和野生型酶。 These results indicate that all three naturally occurring allelic variants of human CYP1A1 hydroxylate steroid hormones with varying efficiencies in a stereo- and regioselective manner, whereby the CYP1A1 T461N variant exhibited the lowest catalytic efficiency.

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药物酶

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