Morphine-6-glucuronide负责吗啡管理后的镇痛效应:吗啡的定量评估,Morphine-6-glucuronide, morphine-3-glucuronide。

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klima R, Mikus G

Morphine-6-glucuronide负责吗啡管理后的镇痛效应:吗啡的定量评估,Morphine-6-glucuronide, morphine-3-glucuronide。

Br J Anaesth。2014年12月,113 (6):935 - 44。doi: 10.1093 / bja / aeu186。Epub 2014 7月1。

PubMed ID

24985077 (在PubMed

]

文摘

背景:Morphine-6-glucuronide (M6G)是一个强大的micro-receptor比吗啡本身与高亲和力受体激动剂。有人建议,M6G有助于吗啡镇痛效应后管理,但其贡献的程度尚不清楚。方法:为了阐明这两种药物的相对贡献的整体micro-receptor介导的镇痛效果,发表micro-receptor数据绑定,血浆蛋白质绑定,浓度(最好是曲线下面积(AUC)]吗啡和M6G的血液或脑脊液(CSF),或浓度比率是用来计算免费脑脊液浓度纠正每个化合物的受体结合。比较不同路线的政府,免费脑脊液浓度的M和M6G纠正力量被添加并与口服。结果:基于AUC数据,有重大贡献的M6G的整体镇痛效果;平均贡献被估计为96.6%,85.6%,85.4%,和91.3%,口服,南卡罗来纳州。,注射。,分别管理和直肠吗啡。在肾功能不全患者,97.6%的镇痛效应是由于M6G口服吗啡时。由于在这些患者中,随着时间的推移积累M6G吗啡可以看作是一种前体药物。结论:当病人注射吗啡,镇痛效果主要是由M6G代替吗啡本身,不管政府的路线。 Therefore, the patient's kidney function plays a key role in determining the optimal daily dose of morphine.

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