识别CYP3A4和CYP2C8为最主要的细胞色素P450年代负责去甲基吗啡在人类肝脏微粒体。

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Projean D,莫林PE、你TM, Ducharme J

识别CYP3A4和CYP2C8为最主要的细胞色素P450年代负责去甲基吗啡在人类肝脏微粒体。

Xenobiotica。2003年8月,33 (8):841 - 54。doi: 10.1080 / 0049825031000121608。

PubMed ID

12936704 (在PubMed

]

文摘

1。目的是识别细胞色素P450 (CYP)体外酶负责去甲基吗啡。2。在人类肝微粒体,normorphine形成之后Michaelis-Menten动力学意味着公里和Vmax为12.4 + / - 2.2毫米和1546 + / - 121 pmol分钟(1)毫克(1),分别。从14小组人类肝脏微粒体表型10 CYP酶,吗啡与去甲基睾酮6 beta-hydroxylation (r = 0.91, p < 0.001)和紫杉醇6-alpha羟基化(r = 0.72, p < 0.001),两个特定的标记CYP3A4和CYP2C8,分别。Normorphine形成降低孵化时存在troleandomycin或槲皮素(分别为46岁和33 - 36%),这进一步证实了CYP3A4和CYP2C8的贡献。3所示。在8重组人类CYP酶检测,CYP3A4和CYP2C8表现出最高的内在的间隙。超过90%的吗啡可以去占CYP3A4和CYP2C8通过行动。4所示。 The in vitro findings suggest that hepatic CYP3A4, and to a lesser extent CYP2C8, play an important role in the metabolism of morphine into normorphine.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
吗啡	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	没有	底物	细节
吗啡	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物	细节