CYP2E1的贡献和对乙酰氨基酚CYP3A活性代谢产物的形成。

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Manyike PT、Kharasch ED Kalhorn TF, Slattery JT

CYP2E1的贡献和对乙酰氨基酚CYP3A活性代谢产物的形成。

中国新药杂志。2000年3月,67 (3):275 - 82。doi: 10.1067 / mcp.2000.104736。

PubMed ID

10741631 (在PubMed

]

文摘

背景:CYP2E1、1 a2和3 a4都涉及N-acetyl-p-benzoquinone的形成亚胺(NAPQI),对乙酰氨基酚的活性中间体(旅馆、扑热息痛),研究在人类肝微粒体和互补脱氧核糖核acid-expressed酶。然而,最近的药代动力学在人类证据表明CYP1A2的参与是微不足道的体内。本研究的目的是评估CYP2E1的各自的角色和3 a4体内。通过预处理方法:CYP2E1的参与评估的成年志愿者戒酒硫抑制酶和CYP3A4的作用通过其感应在第二组与利福平的成年人(旅馆、利福平)。每个各自的研究是一个非盲、balanced-randomized交叉设计。血液样本得到连续12小时和24小时尿收集后对乙酰氨基酚。对乙酰氨基酚在等离子体化验,对乙酰氨基酚和代谢物在尿液化验。结果:结合形成的硫醇代谢物的复苏NAPQI与谷胱甘肽是下降了69%,而形成间隙NAPQI是降低了74% (P < . 01)预处理戒酒硫。利福平预处理的形成没有影响NAPQI或硫醇的复苏代谢物形成的共轭NAPQI谷胱甘肽。结论:CYP2E1占NAPQI形成完整的人类; the contribution of other isozymes of cytochrome P450 appears to be negligible. Under some conditions, disulfiram may be useful in diminishing the formation of NAPQI after acetaminophen overdose.

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