代谢AM404从人类对乙酰氨基酚治疗剂量的老鼠的大脑。

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Muramatsu表示,受伤,宫野K, Sudo Y,户田拓夫,Mogi M, Hara M, Yokoyama,川崎Y,谷口M, Uezono Y

代谢AM404从人类对乙酰氨基酚治疗剂量的老鼠的大脑。

Anesth疼痛医学。2016年1月17日,6 (1):e32873。doi: 10.5812 / aapm.32873。eCollection 2016年2月。

PubMed ID

27110534 (在PubMed

]

文摘

背景:对乙酰氨基酚,一个止痛和退热的药物,临床用于已经超过一个世纪。先前的研究表明,对乙酰氨基酚进行代谢转换形成一种止痛剂化合物,N - (4-hydroxyphenyl) arachidonamide (AM404),在啮齿动物的大脑。然而,这些研究与对乙酰氨基酚的浓度高于用于人类。目的:本研究的目的是审查的新陈代谢AM404从老鼠大脑中对乙酰氨基酚的浓度为20毫克/公斤,用于治疗人类实践,比较它们之间的药物动力学。材料与方法:我们使用老鼠的大脑研究的新陈代谢AM404从浓度对乙酰氨基酚(20毫克/公斤)用于人类。此外,我们确定的意思是对乙酰氨基酚药代动力学参数及其代谢物,包括AM404。结果:最大血浆浓度的对乙酰氨基酚和AM404老鼠大脑中15.8 microg / g和150 pg / g,分别对应AUC0-2h值为8.96杯/ g和117 pg小时/ g。对乙酰氨基酚和AM404的达峰时间为0.25小时。结论:这些数据表明,AM404浓度时间剖面的大脑是类似于对乙酰氨基酚和其他代谢物。测量血液对乙酰氨基酚浓度似乎反映潜在的生物活性物质的浓度,AM404。

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