代谢之间的相互作用对乙酰氨基酚(扑热息痛)和两个黄酮类化合物,木樨草素和槲皮素,通过体外抑制研究。

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曹L, Kwara,格林布拉特DJ

代谢之间的相互作用对乙酰氨基酚(扑热息痛)和两个黄酮类化合物,木樨草素和槲皮素,通过体外抑制研究。

J制药药物杂志。2017年12月,69 (12):1762 - 1772。doi: 10.1111 / jphp.12812。Epub 2017 9月5。

PubMed ID

28872689 (在PubMed

]

文摘

目的:过度暴露于对乙酰氨基酚(扑热息痛APAP即)可以通过形成引起肝损伤的活性代谢物耗尽肝脏谷胱甘肽和引起肝细胞氧化应激和损伤。一代的代谢物由细胞色素p450 (CYP)亚型,主要CYP2E1。大量的天然黄酮类化合物可以减轻APAP-induced肝毒性的实验动物模型。我们的目标是确定这些保护作用的机制和评估可能的人类的适用性。方法:两类黄酮,木樨草素和槲皮素,评估潜在的抑制剂的八个人类CYP亚型,六UDP-glucuronosyltransferase (UGT)亚型和APAP即glucuronidation和硫酸盐化作用。实验模型由人类肝微粒体体外代谢的基础上,使用isoform-specific基质。主要结论:木樨草素和槲皮素抑制人类CYP亚型不同程度,最大的力量向CYP1A2和CYP2C8。然而,50%抑制浓度(IC50值)通常在微摩尔的范围。抑制UGT亚型,被降到了最低程度。木樨草素和槲皮素抑制APAP即硫酸盐化作用但不是glucuronidation。 CONCLUSIONS: Inhibition of human CYP activity by luteolin and quercetin occurred with IC50 values exceeding customary in-vivo human exposure with tolerable supplemental doses of these compounds. The findings indicate that luteolin and quercetin are not likely to be of clinical value for preventing or treating APAP-induced hepatotoxicity.

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