人SULT1A3/SULT1A4基因多态性对胞浆硫基转移酶SULT1A3对乙酰氨基酚和阿片类药物磺化的影响

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Bairam AF, Rasool MI, Alherz FA, Abunnaja MS, El Daibani AA, Kurogi K, Liu MC

人SULT1A3/SULT1A4基因多态性对胞浆硫基转移酶SULT1A3对乙酰氨基酚和阿片类药物磺化的影响

生物化学，2018年6月15日;648:44-52。doi: 10.1016 / j.abb.2018.04.019。2018年4月26日。

PubMed ID

29705271 (PubMed视图

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摘要

巯基偶联在对乙酰氨基酚(APAP)、吗啡、tapentadol和o -去甲基曲马多(O-DMT)的代谢中起重要作用。本研究的目的是研究人类SULT1A3和SULT1A4基因的单核苷酸多态性(SNPs)对SULT1A3等位酶对这些镇痛化合物的硫酸化活性的影响。研究了SULT1A3/SULT1A4的12个非同义编码SNPs (cSNPs)，并通过位点定向诱变产生了相应的cdna。经细菌表达和纯化的SULT1A3等位酶，对四种作为底物的镇痛化合物表现出不同的硫酸活性。对SULT1A3等位酶的动力学分析进一步揭示了四种镇痛化合物的结合亲和力和催化活性的显著差异。总的来说，从目前的研究中得出的结果清楚地显示了编码基因SULT1A3和SULT1A4的cSNPs对编码的SULT1A3等位酶对测试的镇痛化合物的硫酸活性的影响。这些发现可能对具有不同SULT1A3和/或SULT1A4基因型的个体使用这些镇痛药的药代动力学和毒性特征有影响。

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