肾上腺素受体相关信号通路在CYP1A1基因表达调控中的作用

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Konstandi M, Kostakis D, Harkitis P, Marselos M, Johnson EO, Adamidis K, Lang MA

肾上腺素受体相关信号通路在CYP1A1基因表达调控中的作用

中国生物化学杂志，2005年1月15日;69(2):277-87。

PubMed ID

15627480 (PubMed视图

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摘要

阿尔法2-肾上腺素受体制剂以及应激影响几种肝脏单加氧酶的活性，包括与CYP1A酶相关的酶。因此，本研究旨在评估中枢和/或外周儿茶酚胺，特别是肾上腺素受体在调节B(α) p诱导的细胞色素CYP1A1表达中的作用。为了区分中枢和外周儿茶酚胺在调节CYP1A1诱导中的作用，评估了使用利血平消耗中枢和外周儿茶酚胺与仅使用胍乙啶消耗外周儿茶酚胺的影响。通过选择激动剂和拮抗剂，评估α和β肾上腺素受体在调节CYP1A1诱导中的作用。结果表明，中心儿茶酚胺能系统对苯并(α)芘(B(α)P)诱导7-乙氧基间苯二酚o -去乙基酶(EROD)有负调控作用，可能是通过α - 1-、α - 2-和β -肾上腺素受体介导的。具体而言，右美托咪定刺激α 2-肾上腺素受体，哌唑嗪或普萘洛尔分别阻断α 1-或β -肾上腺素受体，导致EROD诱导能力进一步增加。发现肾上腺素能受体在mRNA水平上参与CYP1A1基因的调控。右美托咪定引起的中枢神经系统去甲肾上腺素释放减少和中枢儿茶酚胺耗竭，以及哌唑嗪引起的中枢α - 1肾上腺素受体阻断均与CYP1A1表达上调有关。相反，用异丙肾上腺素刺激中枢β -肾上腺素受体可导致CYP1A1表达下调。我们的观察表明，刺激或阻断肾上腺素受体和儿茶酚胺释放的药物可能导致药物治疗的并发症，并调节作为CYP1A1底物的药物的毒性或致癌性。

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Dexmedetomidine	细胞色素P450 1A1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
异丙肾上腺素	细胞色素P450 1A1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 诱导物	细节

Pharmaco-transcriptomics

药物	药物组	基因	基因身份证	改变	交互	染色体
异丙肾上腺素	批准临床实验	CYP1A1	1543	表达下调	异丙肾上腺素导致CYP1A1 mRNA表达降低	15 q24.1
哌唑嗪	批准	CYP1A1	1543	调节	Prazosin可导致CYP1A1 mRNA表达增加	15 q24.1