UGT1A6多态性与阿司匹林后水杨酸葡萄糖醛酸化。

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陈勇，葛库尔，毕格勒，李莫林CF，施瓦茨Y，沈德昌，兰佩JW

UGT1A6多态性与阿司匹林后水杨酸葡萄糖醛酸化。

药物基因学杂志，2007年8月;17(8):571-9。fpc.0000236339.79916.07 doi: 10.1097/01.。

PubMed ID

17622933 (PubMed视图

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摘要

目的:在体内，阿司匹林(乙酰水杨酸)被快速脱乙酰生成水杨酸，然后在udp -葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)的催化下进行一次或二次葡萄糖醛酸化。变异UGT1A6*2 (T181A, R184S)与酶功能改变有关。我们的目的是比较具有不同UGT1A6基因型的个体的水杨酸葡萄糖醛酸化。方法:在口服650 mg阿司匹林后，从纯合野生型UGT1A6 *1/*1 (n=19)和纯合变异UGT1A6 *2/*2 (T181A, R184S) (n=9)基因型的健康个体中收集24小时的唾液和尿液样本。结果:唾液药代动力学参数差异无统计学意义。UGT1A6 *1/*1组的阿司匹林及其代谢产物(水杨酸、水杨酸酚葡萄糖醛酸、水杨酸酚葡萄糖醛酸、水杨酰酰葡萄糖醛酸、水杨酸)的尿排泄量在采集早期2-4小时内显著低于UGT1A6 *2/*2组。此外，与UGT1A6 *2/*2个体相比，UGT1A6 *1/*1个体在前12小时内排出的阿司匹林及其代谢物比例较低，而在12小时后排出的阿司匹林及其代谢物比例较高。结论:与野生型UGT1A6* 1/*1相比，UGT1A6*2变异或与UGT1A6*2连锁不平衡的ugt的多态性可能使水杨酸的葡萄糖醛酸化反应更快。

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药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
乙酰水杨酸	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节