评价para-Aminosalicylic酸作为衬底的多个溶质载体吸收转运蛋白和可能的药物相互作用与非甾体类抗炎药物体外。

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评价para-Aminosalicylic酸作为衬底的多个溶质载体吸收转运蛋白和可能的药物相互作用与非甾体类抗炎药物体外。

Antimicrob代理Chemother。2017年4月24日,61 (5)。pii: AAC.02392-16。doi: 10.1128 / AAC.02392-16。打印2017年5月。

PubMed ID

28223391 (在PubMed

]

文摘

公开para-Aminosalicylic酸(PAS)是一个二线药物已经用于治疗耐多药和广泛耐药结核病的超过60年。肾脏分泌的主要途径和肾小球滤过的不是。全面研究不是运输用细胞系中各种转运蛋白,发现不是作为一个新的有机阴离子多肽底物(OATP1B1),有机阳离子转运蛋白(OCT1和OCT2)和有机阴离子转运蛋白(OAT1和OAT3),但不是一个衬底的腺苷结合盒转运蛋白(ABC)。净不吸收测量,运输亲和力OATP1B1(公里值),OCT1, OCT2, OAT1,和OAT3被发现是50.0,20.3,28.7,78.1,和100.1妈妈,分别。吸净率表明肾OAT1和OAT3相对不消除的主要角色。代表OATP1B1抑制剂利福平,丙磺舒OAT1和OAT3和维拉帕米对OCT1 OCT2大大抑制不吸收,建议不依赖于多个吸收转运蛋白。我们也评估非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药),质子泵抑制剂(ppi)和二甲双胍抑制不是通过这些转运蛋白的吸收。Half-maximal(50%)抑制浓度(IC50s)活动和用于预测药物之间的相互作用决定的(ddi)对不影响这些转运蛋白的活动。我们发现,利福平、丙磺舒、布洛芬、萘普生、西咪替丁和奎尼丁体内表现出很大的潜力ddi不是。在这项研究中,不被发现是一个新颖的衬底几个转运蛋白,和药物,抑制这些转运蛋白可以降低不是消除。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
乙酰水杨酸	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
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