荟萃分析的贡献遗传多态性的摘要或转运蛋白axitinib药物动力学。

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布伦南M,威廉姆斯JA,陈Y, Tortorici M, Pithavala Y,刘YC

荟萃分析的贡献遗传多态性的摘要或转运蛋白axitinib药物动力学。

68年5月,欧元中国新药杂志。2012 (5):645 - 55。doi: 10.1007 / s00228 - 011 - 1171 - 8。Epub 2011年12月15日。

PubMed ID

22170007 (在PubMed

]

文摘

目的:Axitinib,一个口头的血管内皮生长因子抑制剂1、2和3,主要是由细胞色素P450 (CYP) 3 a4/5代谢,但也是一个衬底CYP1A2, CYP2C19、UDP-glucuronosyltransferase (UGT) 1 a1和药物转运蛋白22(种代号为ABCB1的由基因编码)和OATP1B1(由SLC01B1编码)。的潜在贡献多态性基因编码这些酶和转运蛋白axitinib药代动力学变化进行评估。方法:一个固定的执行效果分析使用数据池从11个健康志愿者临床药理学试验探讨axitinib之间潜在的联系接触这些基因的多态性和主要以下5毫克剂量的axitinib。结果:15变异等位基因进行评估和多达315名健康志愿者每多态性化验。没有一个多态性分析的显著预测axitinib药代动力学的变化。在基因型和表型的推断,种代号为ABCB1的CYP2C19基因型和(G2677T / A)多态性最接近统计学意义在影响axitinib药代动力学变化在多个测试调整。但是,没有酶或转运体基因型/推断表型贡献率> 5% axitinib的整体药代动力学变化。结论:之间没有显著关联的具体多态性分析和axitinib等离子体接触观察,表明基因型或推断phenotype-based axitinib剂量调整个别科目是没有依据的。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Axitinib	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Axitinib	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Axitinib	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Axitinib	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Axitinib	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1	蛋白质	人类	没有	底物	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Axitinib	22 - 1	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节
Axitinib	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节