冠状动脉细胞的基因表达谱与非甾体类抗炎药物治疗揭示脱靶效应。

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Palayoor圣,J-Aryankalayil M, Makinde AY,电抗器,D, Falduto MT, Magnuson SR,科尔曼CN

冠状动脉细胞的基因表达谱与非甾体类抗炎药物治疗揭示脱靶效应。

J Cardiovasc杂志。2012年6月,59岁(6):487 - 99。doi: 10.1097 / FJC.0b013e31824ba6b5。

PubMed ID

22668799 (在PubMed

]

文摘

非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药)受到审查,因为胃肠道、肾、心血管毒性与长期使用这些药物。本研究的目的是确定分子非甾体抗炎药与目标细胞毒性,以优化药物功效在诊所。冠状动脉平滑肌细胞和内皮细胞治疗低(临床可行的)和高(通常用于临床前研究)浓度的塞来昔布,NS398,布洛芬为24小时。通过微阵列分析NSAIDs-induced基因表达变化进行评估和验证实时逆转录聚合酶链反应和免疫印迹。差异表达基因的功能意义被创造力评估途径分析。在高浓度时,非甾体抗炎药改变基因的表达调节细胞增殖和细胞死亡。非甾体抗炎药还改变与心血管功能相关的基因,包括炎症、血栓形成、纤维蛋白溶解、冠状动脉疾病和高血压。基因表达是最影响布洛芬,塞来昔布,和NS398秩序。这项研究显示,非甾体抗炎药改变数组与心血管疾病相关的基因的表达,强调潜在的指纹识别药物在临床前研究中评估潜在的药物毒性和优化药物在临床疗效的设置。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dexibuprofen	bcl - 2细胞凋亡调节器	蛋白质	人类	未知的	消极的调制器	细节
Dexibuprofen	血小板糖蛋白Ibα链	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Dexibuprofen	Thrombomodulin	蛋白质	人类	未知的	调制器	细节
布洛芬	bcl - 2细胞凋亡调节器	蛋白质	人类	未知的	调制器	细节
布洛芬	血小板糖蛋白Ibα链	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
布洛芬	Thrombomodulin	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节