二丙酸倍氯米松水解生成17-单丙酸倍氯米松的活化。
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伍思温G，罗德华P
二丙酸倍氯米松水解生成17-单丙酸倍氯米松的活化。
生物危害药物处置。1990七月;11(5):381-94。
- PubMed ID
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2207292 (PubMed视图］
- 摘要
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测定了倍氯米松(B)、17-单丙酸倍氯米松(17-BMP)、21-单丙酸倍氯米松(21-BMP)和二丙酸倍氯米松(BDP)的相对亲和力。BDP与糖皮质激素受体结合的亲和力约为强力糖皮质激素地塞米松(Dexa)的一半，B被发现比Dbeplayappexa的活性低0.75倍。21-BMP没有结合亲和力，而17-BMP的效力大约是Dexa的13倍。beplayapp亲和性数据表明BDP代谢为17-BMP是一个重要的激活步骤。为了评估BDP在人肺中的局部和全身活性孵育研究之间的关系，进行了模拟胃液和肠液和血浆。在人肺细胞的细胞液中，BDP被迅速水解为更稳定的17-BMP。在胃通道中，BDP是稳定的，但立即在肠液中水解为17-BMP。在人血浆中，BDP被水解为17-BMP, 17-BMP也被发现为非活性21-BMP的intererification。
