重组大鼠和人苯酚udp -葡萄糖醛酸转移酶对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸化反应。

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博克KW，福斯特A, Gschaidmeier H, Bruck M, Munzel P, Schareck W, fournell - gigleux S, Burchell B

重组大鼠和人苯酚udp -葡萄糖醛酸转移酶对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸化反应。

生物化学药物学。1993年5月5日;45(9):1809-14。

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8494539 (PubMed视图

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摘要

稳定表达的人与大鼠UGT1复合物(HlugP1, HlugP4和3-甲基胆碱诱导的大鼠UGT1A1，后者被认为是HlugP1的同源酶)的udp -葡萄糖醛酸基转移酶(UGTs)已被用于研究UGTs在对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸化作用中的作用。重组UGT的动力学分析与肝微粒体中UGT的总活性进行了比较。对乙酰氨基酚被发现是几种ugt的重叠底物。它对HlugP1和大鼠UGT1A1的亲和力(表观Km值分别为2和3 mM)高于HlugP4 (Km = 50 mM)和存在于肝颗粒体中的其他UGTs (Km值为> 12 mM)。对乙酰氨基酚与HlugP1的葡萄糖醛酸化反应与6-羟基煤油和4-甲基伞形酮的葡萄糖醛酸化反应形成对比，两者与HlugP4的结合比与HlugP1具有更高的亲和力。由于大鼠UGT1A1的广泛组织分布，对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸化也在大鼠肝外组织和人类组织中进行了研究。2,3,7,8-四氯二苯并-对二恶英在大鼠肾脏、肺和脾脏中存在并诱导对乙酰氨基酚UGT活性。在人的肾脏中也检测到。HlugP1外显子1的选择性cDNA探针与人肝脏和肾脏的mRNA交叉反应。结果表明，与HlugP4和其他UGTs相比，HlugP1及其大鼠同源物UGT1A1与扑热息痛具有更高的亲和力。

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