对乙酰氨基酚的抑制剂肝N-acetyltransferase 2体外和体内。

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Rothen JP, Haefeli Meyer UA,温克Todesco L, M

对乙酰氨基酚的抑制剂肝N-acetyltransferase 2体外和体内。

药物基因学。1998;12月8 (6):553 - 9。

PubMed ID

9918139 (在PubMed

]

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慢乙酰化器的多态N-acetyltransferase 2 (EC 2.3.1.5 NAT2)会遭受的副作用NAT-substrates比快乙酰化器。药物可以抑制NAT2伴随政府以来,我们研究了对乙酰氨基酚的影响在人类肝细胞溶质NAT2体外和健康的人。体外乙酰化作用是评估肝匀浆中一个快,一个慢乙酰化器使用磺胺甲嘧啶作为底物进行测试。对乙酰氨基酚竞争性抑制磺胺甲嘧啶乙酰化与Ki快和慢乙酰化器肝脏样本值对乙酰氨基酚2144 micromol / l和712 micromol / l,分别。在额外的实验中,人类肝细胞溶质p-aminophenol暴露,一个假定的前体对乙酰氨基酚的反应,揭示了大量的对乙酰氨基酚的生产,间接表明,对乙酰氨基酚可能绑定到NAT2的活性部位。体内乙酰化与尿咖啡因量化分析在基线和20名健康志愿者重复口服后对乙酰氨基酚1000毫克每6 h 1天。乙酰化咖啡因代谢物acetyl-amino-6-formylamino-3-methyluracil 1-methylxanthine的比例降低了30.9%(范围11.0 - -50.1%)在快速乙酰化器(n = 10)和19.3%(范围0.2 - -36.5%)慢乙酰化器(n = 10)。对乙酰氨基酚,一种广泛使用的非处方药物,股票与乙酰化产品结构相似,但抑制NAT2体外和体内。这些发现表明,即使不代谢化合物NAT2可以抑制酶和减少其代谢能力。

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