卡马西平、奥卡西平对野生型和突变体的影响神经元烟碱乙酰胆碱受体与夜间额叶癫痫。

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Di时候伸出C, Ambrosi P,教廷G, Becchetti

卡马西平、奥卡西平对野生型和突变体的影响神经元烟碱乙酰胆碱受体与夜间额叶癫痫。

欧元J杂志。2010年9月15日,643 (1):13-20。doi: 10.1016 / j.ejphar.2010.05.063。Epub 2010年6月16日。

PubMed ID

20561518 (在PubMed

]

文摘

卡马西平(5 h-dibenz [b, f] azepine-5-carboxamide)和奥卡西平(10,11-dihydro-10-oxo-5H-dibenz [b, f] azepine-5-carboxamide)被广泛用于治疗局部癫痫。最近的研究表明,这些药物,除了针对电压门控钠(+)通道,可以调节ligand-gated频道。这些化合物似乎特别有效的夜间额叶癫痫的治疗,可引起的突变体神经元烟碱受体。我们比较的影响卡马西平、奥卡西平heteromeric烟碱受体更好地理解底层机制,这些药物在癫痫患者的影响。受体表达的细胞株,研究了膜片钳方法-60 mV。alpha2beta4受体激活100 microM尼古丁、IC(50)卡马西平是49 microM。受体的alpha2 alpha2-I279 N被替换下场,与常染色体显性遗传夜间额叶癫痫,有一个21 microM IC (50)。奥卡西平,IC(50)大于500 microM野生型受体和大约100 microM突变体受体。类似的抑制在10 microM尼古丁的存在,表明非竞争性机制。奥卡西平的一羟基的导数(磁流体动力),临床上最相关的化合物,测试alpha2beta4和alpha4beta2受体起作用,获得更广泛的可能的生理效应。 At the typical concentration present in blood (100 microM), MHD produced an approximate 40% channel block on alpha4beta2, but no significant effect on alpha2beta4 receptors. Oxcarbazepine and MHD retarded the channel deactivation, suggesting that these compounds produce open channel block. These results may explain the particular efficacy of these drugs in nocturnal frontal lobe epilepsy.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
卡马西平	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节