胆汁流出转运蛋白参与了间隙伐的三明治的文化主要鼠肝细胞。
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Jemnitz K,维尔Z, Tugyi R, Vereczkey L
胆汁流出转运蛋白参与了间隙伐的三明治的文化主要鼠肝细胞。
Toxicol体外。2010年3月,24 (2):605 - 10。doi: 10.1016 / j.tiv.2009.10.009。Epub 2009年10月21日。
- PubMed ID
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19853032 (在PubMed]
- 文摘
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伐(3-hydroxy-3-methylglutaryl辅酶a还原酶抑制剂)已被证明是主要是不变的胆汁分泌;交互的水平肝顶端流出转运蛋白可能代表肝毒性的风险。到目前为止,有争议和不足数据关于转运蛋白参与消除过程。本研究旨在阐明,转运蛋白参与的胆汁间隙伐使用sandwich-cultured主要鼠肝细胞。伐是测量的微管的外排抑制剂的存在:134 Ko mitoxanthrone、新生霉素对乳腺癌耐药蛋白(Bcrp);维拉帕米对多药耐药性蛋白质(凋亡);benzbromarone、柳氮磺胺吡啶、丙磺舒对多药耐药性相关蛋白(Mrp 2);和环孢霉素A、格列本脲troglitazone胆汁盐出口泵(Bsep)。Mrp2抑制剂减少胆汁流出伐最强有力地的78.9%,35%,54.1%;分别benzbromarone、丙磺舒、柳氮磺胺吡啶,Bcrp和Bsep抑制剂显示更少的效果(29.1%、23.0%、30.0%; Ko 134, mitoxanthrone, novobiocin, respectively, and 32.6%, 29.3%, 20.6%, glibenclamide, cyclosporine A, troglitazone, respectively). The marked decline of canalicular transport by Mrp2 inhibitors suggests major role of Mrp2 in this process; however, Bcrp and Bsep might also contribute to the biliary elimination of rosuvatatin in sandwich-cultured rat hepatocytes.