美沙酮对人细胞色素P450 2D6 (CYP2D6)的抑制作用。

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吴D，奥顿SV，斯普劳尔BA, Busto U, Inaba T, Kalow W, Sellers EM

美沙酮对人细胞色素P450 2D6 (CYP2D6)的抑制作用。

中华临床药物学杂志1993 01;35(1):30-4。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1993.tb05666.x。

PubMed ID

8448065 (PubMed视图

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摘要

1.在从三个人肝脏制备的微粒体中，美沙酮竞争性地抑制右美沙芬的o -去甲基化，右美沙芬是CYP2D6的标记底物。美沙酮的表观Ki值为2.5 ~ 5微米。2.252名白种人，包括210名不相关的健康志愿者和42名正在接受美沙酮治疗的阿片类药物滥用者，使用右美沙芬作为标记药物进行表型分析。尽管两组中代谢不良者的频率相似，但阿片类药物滥用者中的广泛代谢者倾向于具有更高的o -去甲基化代谢比率，并且比对照组中广泛代谢者排泄较少剂量的右美沙芬代谢物。这些数据表明美沙酮在体内对CYP2D6也有抑制作用。3.由于美沙酮被广泛用于治疗阿片类药物滥用，抑制这些患者的CYP2D6活性可能导致作为该酶底物的药物的夸大反应或意外毒性。

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药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
美沙酮	细胞色素P450 2D6	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节