古老的药物水杨酸直接激活amp活化蛋白激酶。

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Hawley SA, Fullerton MD, Ross FA, Schertzer JD, Chevtzoff C, Walker KJ, Peggie MW, Zibrova D, Green KA, Mustard KJ, Kemp BE, Sakamoto K, Steinberg GR, Hardie DG

古老的药物水杨酸直接激活amp活化蛋白激酶。

科学通报。2012年5月18日;336(6083):918-22。doi: 10.1126 / science.1215327。Epub 2012 4月19日。

PubMed ID
22517326 (PubMed视图
摘要

水杨酸盐是一种植物产物,自古以来就有药用价值。最近,阿司匹林和水杨酸盐等合成衍生物取代了它,这两种物质在体内都能迅速分解为水杨酸盐。在给予水杨酸盐或阿司匹林高剂量后达到血浆浓度时,水杨酸盐激活了腺苷单磷酸活化蛋白激酶(AMPK),这是细胞生长和代谢的中心调节因子。水杨酸盐与合成激活剂A-769662结合在同一位点,引起变构激活和抑制激活磷酸化位点苏氨酸-172的去磷酸化。在AMPK敲除小鼠中,水杨酸酯在体内增加脂肪利用率和降低血浆脂肪酸的作用消失了。我们的研究结果表明AMPK的激活可以解释水杨酸盐和阿司匹林对人类的一些有益作用。

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药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
乙酰水杨酸 5’- amp活化蛋白激酶(蛋白族) 蛋白质组 人类
未知的
激活剂
细节
多肽
的名字 UniProt ID
5'- amp活化蛋白激酶催化亚基α -2 P54646 细节