阿司匹林和水杨酸与免疫球蛋白重链结合蛋白(BiP)结合,抑制其在人成纤维细胞中的atp酶活性。
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邓文伟,阮克勤,杜敏,Saunders MA,吴建科
阿司匹林和水杨酸与免疫球蛋白重链结合蛋白(BiP)结合,抑制其在人成纤维细胞中的atp酶活性。
FASEB J. 2001 11月;15(13):2463-70。
- PubMed ID
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11689471 (PubMed视图]
- 摘要
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水杨酸(Salicylic acid, SA)是植物的一种内源性信号分子,在人体内具有抗炎和抗肿瘤作用。它的衍生物阿司匹林是最常用的消炎药和镇痛药。阿司匹林和水杨酸钠(水杨酸盐)已被报道有多种药理作用。然而,尚不清楚它们是否与细胞蛋白结合。在这里,我们首次报道从人成纤维细胞中纯化出约78 kDa的水杨酸结合蛋白,其序列与免疫球蛋白重链结合蛋白(BiP)相同。SA与粗提物和重组BiP结合的Kd值分别为45.2和54.6 microM。BiP是一种伴侣蛋白,含有一个识别特定七肽序列的多肽结合位点和一个ATP结合位点。具有特定序列的七肽以浓度依赖的方式取代SA结合,而对照七肽则没有。水杨酸能抑制这种特异性七肽刺激的ATP酶活性,但不能阻断ATP结合或诱导BiP表达。这些结果表明,水杨酸酯在人体细胞中特异性结合到BiP的多肽结合位点,这可能会干扰炎症中重要蛋白质的折叠和运输。
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药物 目标 种类 生物 药理作用 行动 乙酰水杨酸 78 kDa葡萄糖调节蛋白 蛋白质 人类 未知的抑制剂粘结剂细节