水杨酸和阿司匹林抑制RSK2激酶的活性和抑制RSK2-dependent环腺苷酸反应元件结合蛋白转录和nf -κB-responsive基因。

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史蒂文森马、赵MJ Asea,科尔曼CN, Calderwood SK

水杨酸和阿司匹林抑制RSK2激酶的活性和抑制RSK2-dependent环腺苷酸反应元件结合蛋白转录和nf -κB-responsive基因。

J Immunol。1999年11月15日,163 (10):5608 - 16。

PubMed ID

10553090 (在PubMed

]

文摘

水杨酸钠(鼻)和其他非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药)协调抑制nf -κB的活性,激活热休克转录因子1和抑制细胞因子基因表达激活单核细胞和巨噬细胞。因为我们的初步研究表明,这些影响可以通过信号传导抑制剂,模仿的影响我们学习了非甾体抗炎药的LPS受体下游信号分子可能激活巨噬细胞。我们的发现表明核糖体S6激酶2 (RSK2), 90 kda核糖体S6激酶有关键作用的效应RAS-mitogen-activated蛋白激酶通路和监管机构立即早期基因转录是由非甾体抗炎药抑制的目标。非甾体抗炎药抑制体外净化RSK2激酶的活性和RSK2在哺乳动物细胞和抑制RSK2基质阵营的磷酸化反应元件结合蛋白(分子)和B I-kappaα体内。此外,鼻抑制磷酸化的RSK2 I-kappa B分子α的残留体内转录活动的关键,从而抑制分子和nf -κB-dependent转录。这些实验表明RSK2目标非甾体抗炎药在monocyte-specific基因表达的抑制作用,表明RSK2的重要性和相关激酶在细胞的规定,表明抗炎药物发现的新领域。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
乙酰水杨酸	NF-kappa-B抑制剂α	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
乙酰水杨酸	核糖体蛋白S6激酶alpha 3	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节