他汀类药物选择性地抑制白细胞功能antigen-1监管整合素结合小说网站。

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Weitz-Schmidt G, Welzenbach K, Brinkmann V, Kamata T, Kallen J,布鲁斯C, cotten年代,高田Y,鞍环U

他汀类药物选择性地抑制白细胞功能antigen-1监管整合素结合小说网站。

Nat地中海。2001年6月,7 (6):687 - 92。doi: 10.1038/89058。

PubMed ID
11385505 (在PubMed
]
文摘

beta2整合素的白细胞功能antigen-1 (LFA-1)一个重要的角色在炎症和自身免疫性疾病的病理生理学。这里我们报告说,他汀类药物化合物常用的治疗高胆固醇血症的选择性阻塞LFA-1-mediated淋巴细胞的粘附和聚集有关。这种效应无关的他汀类药物抑制3-hydroxy-3-methylglutaryl辅酶a还原酶;相反,它通过绑定到小说发生在LFA-1别构部位。后续优化LFA-1绑定导致有力,他汀类药物的选择性和口头活跃LFA-1抑制剂抑制炎症反应的小鼠腹膜炎模型。针对LFA-1 statin-binding网站的可以用于治疗疾病,如牛皮癣,风湿性关节炎,缺血/再灌注损伤和移植排斥反应。

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药物
伐
药物靶点
药物 目标 类 生物 药理作用 行动
洛伐他汀 整合素alpha-L 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
 细节
Pitavastatin 整合素alpha-L 蛋白质 人类
未知的
 不可用 细节
伐 整合素alpha-L 蛋白质 人类
未知的
抑制变构调制器
 细节
辛伐他汀 整合素alpha-L 蛋白质 人类
未知的
抑制变构调制器
 细节