结合丙吡胺,美沙酮,双嘧达莫、氯丙嗪、利多卡因和黄体酮的两个主要的遗传变异人类α1-acid糖蛋白:证据drug-binding变异和差异的存在两个独立drug-binding网站α1-acid糖蛋白。

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Herve F, Duche的JC, d 'Athis P,马尔凯C,横档J, Tillement JP

结合丙吡胺,美沙酮,双嘧达莫、氯丙嗪、利多卡因和黄体酮的两个主要的遗传变异人类α1-acid糖蛋白:证据drug-binding变异和差异的存在两个独立drug-binding网站α1-acid糖蛋白。

药物基因学。1996年10月,6 (5):403 - 15。

PubMed ID

8946472 (在PubMed

]

文摘

人类α1-acid糖蛋白(亚美大陆煤层气有限公司)、血浆药物运输蛋白质,有三个主要的遗传变异,变异和F1和变异,这是由两个不同的基因编码。丙吡胺的绑定,美沙酮,双嘧达莫、氯丙嗪、利多卡因和黄体酮的两个主要基因产物AAG-the变体和F1的混合物和S变异S F1(60%和40%)的色谱分离本地商业亚美大陆煤层气有限公司,几乎相等比例的F1,年代和变异,研究了平衡透析。丙吡胺的选择性结合,美沙酮的一种变体和优惠绑定双嘧达莫的f1变体混合物被发现。利多卡因和氯丙嗪有轻微的偏爱绑定一个变种和f1混合物,分别,但黄体酮没有选择性方面的任何变体亚美大陆煤层气有限公司。的差异drug-binding演示了一个变种和f1混合物证实了先前的研究中,选择绑定的丙咪嗪的变体和华法林和米非司酮f1混合物被发现。这些结果表明特定药物运输角色对于每个亚美大陆煤层气有限公司变体,根据其单独的基因来源。绑定控制实验的结果进行商业亚美大陆煤层气有限公司(未)和一系列的配体同意测试,单独的亚美大陆煤层气有限公司变异,对变异的比例(27%)和F1的商业蛋白和S变异(73%)。此外,丙吡胺,美沙酮,双嘧达莫,氯丙嗪、利多卡因和孕激素被用于平衡透析位移相互作用实验研究结合位点标记与丙咪嗪的变体和华法林f1变体混合物。后者四配体被发现竞争性抑制华法林的绑定的f1变体混合物和所有丙咪嗪的一个变种。每个亚美大陆煤层气有限公司的配体协会常数变异得到这样的抑制实验与那些直接绑定研究决定。 As the stochlometry of the interactions of the A variant and the F1S variants, respectively, with their specific ligands was approximately one (1), it was concluded that these ligands bind to each of these variants via a single common binding site. These results indicate that the AAG molecule would have for its ligands at least two separate binding sites, showing different specificity and localization, and not one site, as it is generally assumed. The possible pharmacological and clinical consequences of the binding results with the separate AAG variants are discussed.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氯丙嗪	alpha1-acid糖蛋白(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	粘结剂	细节
双嘧达莫	Alpha-1-acid糖蛋白1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
丙吡胺	Alpha-1-acid糖蛋白2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
丙咪嗪	Alpha-1-acid糖蛋白2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
利多卡因	Alpha-1-acid糖蛋白1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
利多卡因	Alpha-1-acid糖蛋白2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节