超滤法测定羟考酮和吗啡的血清蛋白结合。

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李欧KP,怀特w,克莱蒙德T,史密斯MT

超滤法测定羟考酮和吗啡的血清蛋白结合。

《药物监测》1993 10月;15(5):440-7。

PubMed ID
8249052 (PubMed视图
摘要

用超滤法测定了体外人血清中羟考酮和吗啡的蛋白结合。结合研究也使用纯化的人血清白蛋白和人α - 1-酸性糖蛋白(AAG)进行。白蛋白被发现是氧可酮和吗啡的主要结合蛋白。在治疗范围内(5-100 ng/ml),羟考酮和吗啡的血清蛋白结合与药物浓度无关,但依赖于蛋白质浓度。此外,羟考酮和吗啡的结合分数随着白蛋白和AAG浓度的增加而增加。在生理pH和温度下,羟考酮的血清蛋白结合平均(+/- SD)为45.1%(+/- 0.4%),吗啡的血清蛋白结合平均(+/- 0.2%)为35.3%(+/- 0.2%)。温度从37℃降低到23℃,羟考酮和吗啡的血清蛋白结合分别显著增加了8-9% (p < 0.0001)和7-10% (p < 0.0001),这表明在蛋白质结合实验中保持37℃温度的重要性。pH从7.75-8.85降低到7.4,羟考酮和吗啡的血清蛋白结合分别显著降低了4-5% (p < 0.0001)和4-7% (p < 0.0001)。添加了已知浓度的羟考酮并储存在-20℃的血清样本显示,在4周的储存期内,羟考酮的血清蛋白结合从大约45%下降到39%,呈逐渐但显著的下降(p < 0.0001)。(摘要删节至250字)

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药物
药物载体
药物 航空公司 种类 生物 药理作用 行动
羟考酮 α -酸性糖蛋白(蛋白质组) 蛋白质组 人类
未知的
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羟考酮 血清白蛋白 蛋白质 人类
未知的
粘结剂
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