炔雌醇/ levonorgestrel联合口服避孕药的效果在肥胖女性细胞色素P4503A的活动。

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埃德尔曼,Munar M, Elman先生,Koop D, Cherala G

炔雌醇/ levonorgestrel联合口服避孕药的效果在肥胖女性细胞色素P4503A的活动。

Br中国新药杂志。2012年9月,74 (3):510 - 4。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2012.04209.x。

PubMed ID

22299599 (在PubMed

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文摘

目标(S):众所周知,CYP3A4/5活动却降低了复合口服避孕药(COC)使用和肥胖抑制CYP表达式,肥胖的联合效应和COC使用CYP3A4/5活动尚不清楚。因此,我们的目的是检查的影响在肥胖女性的COC CYP3A4/5活动使用。方法:34,肥胖(体重指数、体重指数> 30公斤米(2))育龄妇女(35岁)被放置在COC药丸包含20 microg炔雌醇/ 100 microg levonorgestrel 21天开始出现月经。咪达唑仑的药代动力学研究开始之前和之后的21天COC治疗。连续血液样本收集和血浆浓度的咪达唑仑使用液相色谱串联质谱法测定。药代动力学参数估计使用non-compartmental方法。结果:咪达唑仑间隙,代孕CYP3A4/5活动,显著降低在COC使用(63.3 l h(1)和53.9 l h (1), P < 0.05)。平均减少5.6 l h (1) (95% CI -4.1, 13.3 l h(1))被观察到。然而,变化是报告类似的大小与BMI正常的女人。结论:尽管我们假设肥胖可能放大的影响CYP3A4/5 COC活动用户,我们发现这并非如此。 This finding is reassuring regarding potential additional drug-drug interactions in obese COC users as CYP3A4/5 is a major enzyme in the metabolism of many marketed drugs.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Levonorgestrel	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Levonorgestrel	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节