多奈哌齐的小胶质细胞信号作为目标。

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黄黄J, H, Lee HW Suk K

多奈哌齐的小胶质细胞信号作为目标。

神经药理学。2010年6月,58 (7):1122 - 9。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2010.02.003。Epub 2010年2月11日。

PubMed ID

20153342 (在PubMed

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文摘

多奈哌齐是一个可逆的和非竞争性的胆碱酯酶抑制剂。药物被认为是患者的一线治疗轻度至中度阿尔茨海默氏症。最近,抗炎和神经保护作用的药物的报告。“胆碱能抗炎通路”在这些影响有重大影响。这里,我们目前的证据表明,在5 - 20多奈哌齐microM直接作用于小胶质细胞抑制炎症激活。我们的结论是基于测量一氧化氮和促炎介质使用净化文化小胶质细胞和小胶质细胞细胞系:多奈哌齐减小胶质一氧化氮和肿瘤坏死因子(TNF) t1,抑制基因表达的诱导一氧化氮合酶,β及TNF。随后的研究表明,多奈哌齐抑制规范化炎性NF-kappaB信号。小胶质细胞/神经母细胞瘤coculture和动物实验支持多奈哌齐的抗炎作用。基于使用烟碱乙酰胆碱受体拮抗剂的研究,多奈哌齐抑制小胶质激活是独立的乙酰胆碱及其受体。因此,炎症激活的小胶质细胞可能是信号多奈哌齐在中枢神经系统的直接目标。 It should be noted, however, that there is a large gap between the therapeutic dose of the drug used clinically and the concentration of the drug that exerts the direct action on microglial cells.

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药物

多奈哌齐

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
多奈哌齐	Interleukin-1β	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 诱导物	细节
多奈哌齐	一氧化氮合酶,大脑	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 诱导物	细节
多奈哌齐	肿瘤坏死factor-inducible 6蛋白基因	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节