雌激素和孕激素受体激活脊髓kappa-opiate镇痛机制。

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Dawson-Basoa我,Gintzler基于“增大化现实”技术

雌激素和孕激素受体激活脊髓kappa-opiate镇痛机制。

痛苦。1996年1月,64 (1):169 - 77。

PubMed ID

8867260 (在PubMed

]

文摘

老鼠和人类明显升高响应阈值在孕期和分娩厌恶刺激。乳素镇痛效应介导的,在某种程度上,由脊髓dynorphin / kappa antinociceptive系统。模拟妊娠产妇血药浓度剖面(在没有怀孕动物)17-beta-estradiol (E2)和孕酮(P)产生的阿片类药物镇痛效应密切接近实际怀孕的。目前的研究是为了确定是否启动性类固醇镇痛效应包括脊髓kappa-opiate receptor-coupled系统(如实际怀孕的镇痛效应)。此外,性类固醇的鞘内调制(信息技术)antinociceptiveκ受体激动剂研究的有效性。怀孕相关的阿片类药物镇痛效应模拟血药浓度剖面的E2和P (hormone-stimulated怀孕,HSP)是引起显著的it管理nor-binaltorphimine, kappa-opiate受体拮抗剂非常具体。这表明怀孕(没有怀孕的动物)接触血液的E2和P受体激活脊髓kappa-opiate镇痛系统,实际发生在妊娠。此外,在HSP antinociceptive响应信息。U50,488H (kappa-selective)显著增强(大约40%)。这种效应是废除与类固醇激素治疗的动物和系统性环丙甲羟二羟吗啡酮或it nor-binaltorphimine。类固醇治疗的影响相比antinociceptive响应信息,U50,488H antinociceptive响应能力没有改变it观察舒芬太尼在19天的HSP在所有剂量测试1 (0.1 nmol)。 Thus, during HSP (and actual gestation), a less robust constituent of intrinsic opioid pain-attenuating systems in the spinal cord is recruited. pF to mediate, at least in part, the maternal antinociception of gestation. pF, positive modulation of the spinal cord kappa analgesic system occurs post-synaptically. This laboratory previously reported that simulating the pregnancy blood concentration profile of E2 and P also positively modulates spinal dynorphin content and the processing of its precursor, suggesting a presynaptic loci of action. Thus, female rats possess a spinal dynorphin/kappa analgesic system that can be positively modulated, pre-synaptically as well as post-synaptically, by circulating sex steroids.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
孕酮	Kappa-type阿片受体	蛋白质	人类	未知的	激活剂 电位器	细节