8-methoxypsoralen对细胞色素P450 2首次购物的影响。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

冯Weymarn磅,张QY,丁X, Hollenberg PF

8-methoxypsoralen对细胞色素P450 2首次购物的影响。

致癌作用。2005年3月,26 (3):621 - 9。doi: 10.1093 / carcin / bgh348。Epub 2004年12月3。

PubMed ID

15579482 (在PubMed

]

文摘

细胞色素P450 2 a13高效地催化bioactivation烟草特异性亚硝胺体外原数。这有效bioactivation一起的选择性表达P450 2 a13人类肺表明这P450可能发挥重要作用在吸烟者肺癌的起始。因此,有效的识别和选择性抑制剂/钝化剂P450 2 a13可能有助于降低吸烟者患肺癌的风险。在这项研究中,我们调查的能力8-methoxypsoralen (8-MOP),一个已知的抑制剂P450 2 a6,抑制和灭活的活动不同的表达P450 2 a13重组系统。我们发现8-MOP是P450的有效抑制剂2 a13-mediated几个化合物的代谢,包括睾丸激素,它没有已知P450 2 a13衬底。K (I)的非竞争性抑制P450 2 a13-mediated香豆素7-hydroxylation microM 8-MOP是0.11。抑制P450 2 a13伴随着失活酶。因此,观察到的活动减少,最可能是由于酶的失活与竞争性或非竞争性抑制P450 2 a13 8-MOP。失活并没有导致本机血红素的损失,或显著改变reduced-CO P450的频谱,并没有产生任何探测血红素加合物。相反,P450 2的失活是a13 by8-MOP发生通过脱辅基蛋白的加合物的形成。 LC/MS analysis of the adducted protein indicated an increase in the mass of 232 Da compared with the unadducted protein. This mass shift correlates with the addition of one molecule of 8-MOP plus one atom of oxygen atom to the P450 apoprotein.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Methoxsalen	细胞色素P450 2首次购物	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
睾酮	细胞色素P450 2首次购物	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
睾酮cypionate	细胞色素P450 2首次购物	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
睾酮enanthate	细胞色素P450 2首次购物	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
睾酮undecanoate	细胞色素P450 2首次购物	蛋白质	人类	未知的	底物	细节