细胞色素P450 3 a4同功酶和2 b6参与三胺硫磷的体外人体新陈代谢涕巴。

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雅各布森PA、绿色K,伯恩鲍姆,Remmel RP

细胞色素P450 3 a4同功酶和2 b6参与三胺硫磷的体外人体新陈代谢涕巴。

癌症Chemother杂志。2002年6月,49 (6):461 - 7。doi: 10.1007 / s00280 - 002 - 0453 - 3。Epub 2002年4月23日。

PubMed ID

12107550 (在PubMed

]

文摘

目的:建立细胞色素P450 (CYP)同功酶参与代谢的烷化剂,三胺硫磷,药物活性代谢物,涕巴。方法:体外化学抑制作用研究进行了酝酿三胺硫磷和汇集人类肝微粒体的存在已知的抑制剂CYP1A2,体内CYP2A6基因表现,CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4。研究也进行克隆,表达了CYP3A4,体内CYP2A6基因表现,CYP2E1和CYP2B6微粒体,和anti-CYP2B6单克隆抗体。结果:已知CYP3A4抑制剂减少涕巴生产。抑制CYP2E1抑制剂是不一致的。所有其他抑制剂涕巴形成产生很少或没有变化。克隆、表达CYP2B6和CYP3A4微粒体催化涕巴形成,而体内CYP2A6基因表现和CYP2E1没有。孵化的三胺硫磷anti-CYP2B6抗体克隆,表达CYP2B6微粒体导致减少涕巴的形成,但没有改变涕巴形成发生在人类肝脏微粒体。结论:三胺硫磷是在人肝微粒体代谢CYP3A4(主要)和CYP2B6(小)。有一个潜在的与三胺硫磷CYP-mediated药物的相互作用。 Pharmacokinetic variability of thiotepa may be related to expression of hepatic CYP isozymes.

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药物酶

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