安非他酮羟基化的验证作为人类的选择性标记细胞色素P450 2 b6催化活性。

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Faucette SR,霍克RL、Lecluyse EL Shord党卫军,燕B, Laethem RM,林德利厘米

安非他酮羟基化的验证作为人类的选择性标记细胞色素P450 2 b6催化活性。

药物金属底座Dispos。2000年10月28日(10):1222 - 30。

PubMed ID

10997944 (在PubMed

]

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本研究的目的是建立安非他酮(BUP)羟基化的选择性体外标记细胞色素P450 (CYP) 2 b6催化活性。小组16人肝微粒体中(高),向左羟化酶活性变化80倍化验时500 microM衬底和CYP2B6墨点法密度显著相关(r(2) = 0.99)和S-mephenytoin N-demethylase活动(r (2) = 0.98)。进行动力学分析BUP羟基化的一个子集7 80倍的高级别代表范围活动。s形动力学暗示变构激活观察五个问题表现出低或高活动;均值明显K (m) BUP羟基化在这些高(130 microM)是类似于K (m) cDNA-expressed CYP2B6 (156 microM)。不饱和的,两相的动力学中观察到两个问题表现出较低的活动。cDNA-expressed小组P450亚型、CYP2B6和CYP2E1证明的最高利率BUP羟基化在12毫米BUP(7.0和2.4 pmol /分钟/ pmol P450,分别)。CYP2B6和CYP2E1 BUP羟基化的相对贡献估计利用immunoinhibitory这些酶单克隆抗体(MAB)。MAB-2B6产生88%的最大抑制BUP羟基化12毫米BUP化验时在一个高级别高的活动,而MAB-2E1产生81%的最大抑制高级别较低的活动。然而,微不足道的抑制,低和高活动时观察MAB-2E1高在500 microM化验延伸。 These results demonstrate selectivity of BUP hydroxylation for CYP2B6 at 500 microM BUP, thereby validating its use as a diagnostic in vitro marker of CYP2B6 catalytic activity.

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