诸多代谢组学揭示了一个新模式的作用pretomanid (pa - 824)。

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巴普蒂斯塔R, Fazakerley DM,贝克曼M,柏丽L LAJ墙

诸多代谢组学揭示了一个新模式的作用pretomanid (pa - 824)。

Sci众议员2018年3月23日,8 (1):5084。doi: 10.1038 / s41598 - 018 - 23110 - 1。

PubMed ID

29572459 (在PubMed

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文摘

Pretomanid是一种很有前途的anti-tubercular药物目前临床III期,但目前它的作用机理还不清楚。本研究的目的是:(1)揭示了分枝杆菌的代谢物smegmatis下pretomanid治疗;(2)比较细菌代谢物变化的主要来源与pretomanid治疗和其他抗生素治疗;和(iii)目标代谢物的屠杀活动负责pretomanid分枝杆菌。没有针对性高分辨率代谢物进行分析使用流注入电喷雾离子高分辨率质谱(FIE-HRMS)来识别和量化代谢物。关键代谢物的身份独立消息来源的证实了色谱法的时间飞行质谱(质量分数)相比,标准。Pretomanid治疗产生一个独特的独特的代谢物剖面相比,氨苄西林、乙硫异烟胺、异烟肼、乙胺丁醇,卡那霉素,linezolid、利福平、链霉素。代谢产物的不同显著只有pretomanid治疗被确定,绘制细菌代谢途径。这个目标与重要的积累与fructose-6-phosphate磷酸戊糖途径,ribose-5-phosphate glyceraldehyde-3-phosphate。这些影响与有毒代谢物的积累醛。 This compound showed significant antimicrobial activity (MIC 0.65 mM) against M. smegmatis.

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药物

Pretomanid