直接受体激动剂/拮抗剂脱氢表雄酮的函数。

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Knecht K,陈F, Birzin E,费舍尔J,威尔金森H, Mojena M,莫雷诺CT,施密特,原田年代,弗里德曼LP Reszka AA

直接受体激动剂/拮抗剂脱氢表雄酮的函数。

内分泌学。2005年11月,146 (11):4568 - 76。Epub 2005年6月30日。

PubMed ID

15994348 (在PubMed

]

文摘

脱氢表雄酮(DHEA)展品在胎儿肾上腺分泌高峰,在30岁左右岁的成年人。水平,然后逐渐下降,这与睾丸激素水平下降有关,二氢睾酮和雌激素在外围组织。补充脱氢表雄酮在绝经后妇女骨形成和密度增加,主要归因于外围转换性激素产生影响。在这项研究中,我们测试了脱氢表雄酮的直接影响雄激素(AR)、雌激素受体(ER)。脱氢表雄酮绑定到基于“增大化现实”技术的Ki 1 microM,伴随着AR转录对抗鼠乳腺瘤病毒和前列腺特异性抗原启动子,就像bicalutamide的影响。不像bicalutamide,脱氢表雄酮刺激,而不是抑制,LNCaP细胞生长,表明可能与其他激素受体相互作用。事实上脱氢表雄酮绑定到ERalpha ERbeta, Ki值分别为1.1和0.5 microM。尽管类似的结合亲和力,脱氢表雄酮显示优惠激动的ERbeta EC50约200海里,最大激活1 microM。与ERalpha我们发现30 - 70%在5 microM激动,这取决于试验。脱氢表雄酮的生理水平大约30 nM和90 nM的前列腺。 DHEA at 30 nM is actually sufficient to activate ERbeta transcription to the same degree as estrogen at its circulating concentration, and additive effects are seen when the two were combined. Taken together, DHEA has the potential for physiologically relevant direct activation of ERbeta. With peak levels at term and age 30 yr, there is also a potential for antagonist effects on AR and partial agonism of ERalpha.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Prasterone	雄性激素受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Prasterone	雌激素受体α	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
Prasterone	雌激素受体β	蛋白质	人类	未知的	激活剂	细节

Pharmaco-proteomics

药物	药物组	基因	基因身份证	改变	交互	染色体
Stanolone	非法临床实验	KLK3	354年	增加	二氢睾酮会导致增加KLK3蛋白的表达	19 q13.33