细胞色素p450酶机制基于抑制剂:常见的次级架构和反应性。

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丰塔纳E, Dansette点,波里SM

细胞色素p450酶机制基于抑制剂:常见的次级架构和反应性。

咕咕叫药物金属底座。2005年10月,6 (5):413 - 54。

PubMed ID

16248836 (在PubMed

]

文摘

人类的抑制细胞色素p450 (cyp)是最常见的一种机制,可以导致药物之间的相互作用。cyp的抑制作用是可逆的竞争性或非竞争性或不可逆转的。不可逆抑制通常来源于激活cyp的药物活性代谢物,紧密结合酶活性部位,导致持久的失活。这个过程称为“基于机制的抑制”或“自杀抑制”。不可逆失活通常意味着代谢物之间的共价键的形成和酶,从而导致半抗原形成和在某些情况下会引发自体免疫反应。由于这些原因是至关重要的研究CYP的机制抑制新的潜在的药物在药物发现过程中尽可能早。cyp的文学是巨大的,涵盖了许多方面的生物学和生物化学,然而我们没有一般知识和系统综述关注系统抑制剂;我们回顾了文献和编译所有可用的数据的化学实体,是已知CYP自杀抑制剂。每个化合物报道连同其化学结构,CYP同种型和参数描述失活。文献引用报告连同他们的PMID (PubMed ID号)允许快速检索的论文。 This review offers a quick reference to help predict liabilities of new chemical entities without carrying out extensive in vitro work, and will hopefully help in designing safer drugs.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
异烟肼	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
异烟肼	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
异烟肼	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
异烟肼	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Amprenavir	细胞色素P450 3 a4	Ki (nM)	260年	N /一个	N /一个	细节
Amprenavir	细胞色素P450 3 a5	Ki (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节
克拉霉素	细胞色素P450 3 a4	Ki (nM)	5490年	N /一个	N /一个	细节
氯吡格雷	细胞色素P450 2 b6	Ki (nM)	500年	N /一个	N /一个	细节
氯吡格雷	细胞色素P450 2 b6	Ki (nM)	1100年	N /一个	N /一个	细节
双氯芬酸	细胞色素P450 3 a4	Ki (nM)	1640000	N /一个	N /一个	细节
地尔硫卓	细胞色素P450 3 a4	Ki (nM)	2200年	N /一个	N /一个	细节
地尔硫卓	细胞色素P450 3 a4	Ki (nM)	500年	N /一个	N /一个	细节
炔雌醇	细胞色素P450 3 a4	Ki (nM)	18000年	N /一个	N /一个	细节
Indinavir	细胞色素P450 3 a4	Ki (nM)	480年	N /一个	N /一个	细节
伊立替康	细胞色素P450 3 a4	Ki (nM)	24000年	N /一个	N /一个	细节
异烟肼	细胞色素P450 1 a2	Ki (nM)	56000年	N /一个	N /一个	细节
异烟肼	细胞色素P450 2 c19	Ki (nM)	10000年	N /一个	N /一个	细节
Lopinavir	细胞色素P450 3 a4	Ki (nM)	410年	N /一个	N /一个	细节
Lopinavir	细胞色素P450 3 a4	Ki (nM)	1000年	N /一个	N /一个	细节
胃复安	细胞色素P450 2 d6	Ki (nM)	960年	N /一个	N /一个	细节
米非司酮	细胞色素P450 3 a4	Ki (nM)	4700年	N /一个	N /一个	细节
帕罗西汀	细胞色素P450 2 d6	Ki (nM)	4850年	N /一个	N /一个	细节
苯环己哌啶	细胞色素P450 2 b6	Ki (nM)	10000年	N /一个	N /一个	细节
雷洛昔芬	细胞色素P450 3 a4	Ki (nM)	9900年	N /一个	N /一个	细节
白藜芦醇	细胞色素P450 3 a4	Ki (nM)	20000年	N /一个	N /一个	细节
例如	细胞色素P450 3 a4	Ki (nM)	One hundred.	N /一个	N /一个	细节
例如	细胞色素P450 3 a5	Ki (nM)	120年	N /一个	N /一个	细节
Saquinavir	细胞色素P450 3 a4	Ki (nM)	170年	N /一个	N /一个	细节
舒洛芬	细胞色素P450 2 c9	Ki (nM)	3700年	N /一个	N /一个	细节
他克林	细胞色素P450 1 a2	Ki (nM)	1940年	N /一个	N /一个	细节
它莫西芬	细胞色素P450 2 b6	Ki (nM)	900年	N /一个	N /一个	细节
它莫西芬	细胞色素P450 3 a4	Ki (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节
三胺硫磷	细胞色素P450 2 b6	Ki (nM)	50000年	N /一个	N /一个	细节
三胺硫磷	细胞色素P450 2 b6	Ki (nM)	3800年	N /一个	N /一个	细节
三胺硫磷	细胞色素P450 2 b6	Ki (nM)	2200年	N /一个	N /一个	细节
Ticlopidine	细胞色素P450 2 b6	Ki (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节
Ticlopidine	细胞色素P450 2 b6	Ki (nM)	800年	N /一个	N /一个	细节
Ticlopidine	细胞色素P450 2 c19	Ki (nM)	87000年	N /一个	N /一个	细节
替尼酸	细胞色素P450 2 c9	Ki (nM)	4300年	N /一个	N /一个	细节
维拉帕米	细胞色素P450 3 a4	Ki (nM)	5100年	N /一个	N /一个	细节
维拉帕米	细胞色素P450 3 a4	Ki (nM)	1390年	N /一个	N /一个	细节
维拉帕米	细胞色素P450 3 a4	Ki (nM)	6460年	N /一个	N /一个	细节
维拉帕米	细胞色素P450 3 a4	Ki (nM)	2970年	N /一个	N /一个	细节
食品与	细胞色素P450 1 a2	Ki (nM)	117000年	N /一个	N /一个	细节
食品与	细胞色素P450 1 a2	Ki (nM)	66000年	N /一个	N /一个	细节
食品与	细胞色素P450 1 a2	Ki (nM)	98200年	N /一个	N /一个	细节