氯吡格雷和ticlopidine细胞色素P450 2 b6活动以安非他酮羟基化。
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Turpeinen M, Tolonen Uusitalo J, Jalonen J, K Pelkonen O,莱恩
氯吡格雷和ticlopidine细胞色素P450 2 b6活动以安非他酮羟基化。
中国新药杂志。2005年6月,77 (6):553 - 9。doi: 10.1016 / j.clpt.2005.02.010。
- PubMed ID
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15961986 (在PubMed]
- 文摘
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目的:我们的目的是研究抗血小板药物氯吡格雷的效果和ticlopidine安非他酮(客栈,amfebutamone)羟基化,探针反应细胞色素P450 (CYP) 2 b6活动。方法:12个健康男性志愿者带一个150毫克口服剂量的安非他酮单独或与75毫克的氯吡格雷预处理后每天一次或250毫克ticlopidine连续4天每天两次。4天,一个单一的150毫克口服剂量的安非他酮。安非他酮的血浆浓度及其CYP2B6-catalyzed代谢物,hydroxybupropion,测量长达72小时。结果:血浆浓度时间曲线下平均面积(AUC) hydroxybupropion从时间0到无穷计算降低了52% (P =措施;95%可信区间(CI), 39%到66%),氯吡格雷和84% (P <。;95%可信区间,由ticlopidine 73%到94%)。氯吡格雷hydroxybupropion /安非他酮的AUC比率减少了68% (P = .002;95%可信区间,58%到77%)和ticlopidine 90% (P =措施;95%可信区间,85%到96%)。 The AUC of bupropion was increased by 60% ( P = .02; 95% CI, 21% to 98%) and by 85% ( P < .0001; 95% CI, 48% to 85%) with clopidogrel and ticlopidine, respectively. CONCLUSIONS: Both clopidogrel and ticlopidine significantly inhibited the CYP2B6-catalyzed bupropion hydroxylation. Patients receiving either clopidogrel or ticlopidine are likely to require dose adjustments when treated with drugs primarily metabolized by CYP2B6.
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