CYP2B6多态性影响美沙酮s对映体的血药浓度和清除率。

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王顺生、何益益、祖海辉、田锦、肖春华、陈超、谭鸿基、林林、吴春春、苏丽伟、黄春林、杨永华、刘明明、林明明、陈春春、刘顺生、吴海燕、陈宏伟、蔡明华、林鹏、刘永利

CYP2B6多态性影响美沙酮s对映体的血药浓度和清除率。

中华临床精神药理学杂志。2011 Aug;31(4):463-9。doi: 10.1097 / JCP.0b013e318222b5dd。

PubMed ID

21694616 (PubMed视图

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摘要

美沙酮是一种外消旋化合物，由r型和s型对映体组成。该药物通常用于海洛因成瘾患者的维持治疗。在我们之前的研究中，我们发现细胞色素P-450 (CYP)同工酶2B6优先代谢s -美沙酮对映体。因此，我们检测了CYP2B6基因多态性是否对美沙酮的浓度或清除率有影响。在366名接受美沙酮维持至少3个月的患者中评估了该基因区域内的10个单核苷酸多态性。然后在这些个体中测量外消旋美沙酮及其代谢物2-乙基-1,5-二甲基-3,3-二苯基吡咯烷的血浆稳态水平。rs10403955(内含子1中的T等位基因)、rs3745274(外显子4中的G等位基因)、rs2279345(内含子5中的T等位基因)和rs707265(外显子9中的A等位基因)CYP2B6等位基因类型与(S)美沙酮的高清除率、低血浆浓度和低浓度-剂量比(C/D)显著相关(P < 0.0017)。在CYP2B6内构建了内含子1的三核苷酸单倍型(rs8100458-rs10500282-rs10403955)和内含子2到外显子9的六核苷酸单倍型(rs2279342-rs3745274-rs2279343-rs2279345-rs1038376-rs707265)的两个单倍型区块。这些特定单倍型的T-T-T和A-G-A-T-A-A的主要组合与s -美沙酮的血浆浓度及其C/D比有显著相关性(分别P < 0.0001)。我们的结论是，CYP2B6基因的遗传多态性可能是s -美沙酮清除率、血药浓度和C/D比的指标。

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药物

美沙酮