体外到体内外推的复杂药物之间相互作用与CYP2D6安非他酮及其代谢产物;同时。差别CYP2D6可逆抑制和对这些

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体外到体内外推的复杂药物之间相互作用与CYP2D6安非他酮及其代谢产物;同时。差别CYP2D6可逆抑制和对这些

生物化学杂志。2017年1月1;123:85 - 96。doi: 10.1016 / j.bcp.2016.11.007。Epub 2016年11月9日。

PubMed ID

27836670 (在PubMed

]

文摘

安非他酮是一种广泛使用的抗抑郁药和戒烟援助和强有力的抑制剂CYP2D6的体内。安非他酮管理外消旋混合物的R - S-bupropion和立体选择药物动力学。四安非他酮的主要代谢产物,threo erythro-hydrobupropion和R, R, S, S-OH-bupropion,流通浓度高于父药物和被认为有助于安非他酮的疗效和副作用以及CYP2D6的抑制。然而,安非他酮及其代谢产物只有弱CYP2D6的抑制剂在体外,和体内药物之间的相互作用的大小(DDI)引起的安非他酮体外数据无法解释的,即使CYP2D6代谢产物抑制的占。本研究的目的是定量解释体内CYP2D6 DDI通过体外DDI数据大小。安非他酮及其代谢产物被发现抑制CYP2D6立体选择与对映体之间的抑制效力差异高达10倍。然而,可逆抑制或积极吸收到体内ddi肝细胞没有解释。在人类肝细胞HepG2细胞和镀在安非他酮及其代谢产物被发现显著下调CYP2D6信使rna浓度依赖的方式。定量预测了体内DDI显著下调CYP2D6 mRNA和可逆抑制CYP2D6的安非他酮及其代谢产物。本研究的第一个例子是造成临床DDI CYP下调和第一示范CYP2D6的互动产生的转录调控。

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药物酶

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安非他酮	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节