氨苯砜,其羟胺CYP2E1代谢体外和体内。

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Mitra AK, Thummel KE, Kalhorn TF, Kharasch ED, Unadkat JD, Slattery JT

氨苯砜,其羟胺CYP2E1代谢体外和体内。

中国新药杂志。1995年11月,58 (5):556 - 66。0009 - 9236 . doi: 10.1016 / (95) 90176 - 0。

PubMed ID

7586950 (在PubMed

]

文摘

氨苯砜毒性是推定地发起成立一个由细胞色素P450羟胺代谢物。在人肝微粒体动力学P450-catalyzed N-oxidation氨苯砜是两相的,Michaelis-Menten常数为0.14 + / - 0.05和0.004 + / - 0.003更易/ L和各自的最大速度1.3 + / - 0.1和0.13 + / - 0.04 nmol /毫克蛋白/分钟(平均+ / - SEM)。Troleandomycin (40 mumol / L)抑制羟胺形成100 mumol / L氨苯砜50%;二乙基二硫代氨基甲酸(150 mumol / L)和甲苯磺丁脲(400 mumol / L)抑制5 mumol / L氨苯砜50%和20%,分别表明低亲和力的高亲和性同功酶同工酶CYP3A4和2 e1和2 c。戒酒硫,500毫克,18小时前100毫克口服剂量的氨苯砜在健康的志愿者,羟胺血浆浓度时间曲线下的面积减少了65%,羟胺71%明显形成间隙,间隙的氨苯砜26%。戒酒硫产生的高铁血红蛋白浓度降低78%氨苯砜后8小时。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
氨苯砜	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
氨苯砜	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节